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抗癌新药奥沙利铂治疗肺癌

山东省胸科医院9年前294

DDP(顺铂)问世以来,众多的呃肿瘤研究者多年实验寻找DDP新的衍生物,严重肾毒性是DDP的巨大的副作用。1981年CBP(卡铂)进入临床,解决了肾毒性带来了骨髓抑制性的,也是CBP没有得到壮大的原因。用1,2-二氨环己烷(dach)基团代替DDP的氨基,用其他带有阴离子残基的基团来取代氯原子,制备出一组dach的衍生物,从中分离出其左旋反式化合物,即L-OHP(奥沙利铂)。

L-OHP是第三代铂类化合物,化学名为左旋反式二氨环己烷草酸铂,国际通用名为草酸铂。白色晶体粉末,微溶于水,难溶于甲醇,不溶于乙醇及丙酮。注射剂包装规格分别为50,100mg/瓶。日本学者通过美国国立癌症研究所细胞株筛选,发现L-OHP对小鼠白血病L1210有效,法国的Rogerbellon公司与Rhone-Poulence公司共同完成了L-OHP的前期研究和Ⅰ期临床试验,现由瑞士德彪药物公司和法国赛诺菲公司继续开发。

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